Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) - синтетические химиотерапевтические средства, производные сульфаниловой кислоты. Обладают широким спектром противомикробного действия, в основном бактериостатического. К ним чувствительны стрептококки, стафилококки, диплококки (гонококки, менингококки, пневмококки), кишечная, дизентерийная, дифтерийная и сибиреязвенная палочки, бруцеллы, холерные вибрионы, актиномицеты, хламидии (возбудители трахомы, орнитоза и др.), а также возбудители анаэробной инфекции (клостридии), некоторых протозойных инфекций (малярии, токсоплазмоза) и так далее.

Механизм противомикробного действия сульфаниламидных препаратов заключается в том, что эти препараты имеют структурное сходство с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и являются её конкурентными антагонистами в обменных процессах. В микроорганизмах ПАБК участвует в синтезе дигидрофолиевой кислоты, превращающейся в тетрагидрофолиевую кислоту, которая необходима для образования нуклеиновых кислот, обеспечивающих процессы развития и размножения микробных клеток. Включаясь в обмен вместо ПАБК, сульфаниламидные препараты нарушают эти процессы и оказывают противомикробное действие. Для развития клеток организма человека также необходима дигидрофолиевая кислота. Однако они, в отличие от микроорганизмов, не синтезируют эту кислоту из ПАБК, а поглощают её из крови, в которую она всасывается из кишечника, где образуется кишечной микрофлорой (или поступает с пищей). Этим объясняется относительно низкая чувствительность клеток организма человека к действию сульфаниламидных препаратов по сравнению с микроорганизмами. Указанными особенностями механизма действия объясняется также снижение противомикробной активности сульфаниламидных препаратов в средах (гнойном экссудате, крови) с высоким содержанием ПАБК и при одновременном применении этих препаратов с фолиевой кислотой или веществами, участвующими в её синтезе, например, с метионином.

Все сульфаниламиды обладают практически одинаковым спектром и механизмом действия и отличаются друг от друга главным образом неодинаковой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта. Хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта препараты (стрептоцид, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин и др.) инактивируются и выводятся из организма с разной скоростью, чем определяется неодинаковая продолжительность их действия. Критерием оценки продолжительности действия сульфаниламидов данной группы служит время, в течение которого их максимальная концентрация в крови снижается на 50%. В соответствии с этим среди них различают препараты короткого действия (время полувыведения менее 10 часов) - стрептоцид, сульфадимезин, норсульфазол, этазол, уросульфан, сульфацил-натрий; средней длительности действия (время полувыведения 10-24 часов) - сульфазин; длительного действия (время полувыведения 24-48 часов) - сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин; сверхдлительного действия - сульфален и др.

Хорошо всасывающиеся сульфаниламиды применяют при пневмониях, менингите, гонорее, ангине, фурункулёзе, отитах, синуситах, инфекциях мочевыводящих путей (пиелитах, циститах); назначают преимущественно внутрь. Для лечения инфекций мочевыводящих путей используют, как правило, препараты, которые в значительном количестве выводятся почками в неизменённом виде (например, уросульфан). Частоту приёма отдельных препаратов устанавливают с учётом продолжительности их действия. Так, сульфаниламиды короткого действия назначают обычно 4-6 раз в сутки; препараты средней длительности действия - 2-3 раза в сутки; препараты длительного действия - 1 раз в сутки, препараты сверхдлительного действия - 1 раз в 7-10 дней. Сульфаниламидные препараты длительного действия используют преимущественно для профилактики и лечения хронических инфекций. На первый приём сульфаниламидные препараты чаще всего назначают в высокой (ударной) дозе, которая обычно в 2 раза больше средней разовой дозы. Когда по каким-либо причинам введение сульфаниламидных препаратов перорально невозможно (например, при неукротимой рвоте, после операций на желудочно-кишечном тракте), прибегают к внутривенному их введению. Для этого могут быть использованы только хорошо растворимые в воде препараты, например, этазол-натрий, сульфацил-натрий.

Стрептоцид, этазол, норсульфазол можно назначать местно (например, в присыпках, мазях) для лечения инфицированных ран, язв, ожогов, а также при инфекционных поражениях слизистых оболочек (например, конъюнктивитах, блефаритах, язвах роговицы). В офтальмологической практике для местного применения часто пользуются раствором сульфацил-натрия.

Для лечения инфекционных болезней назначают также комбинированные препараты, содержащие хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта сульфаниламиды, и триметоприм - синтетическое антибактериальное вещество, усиливающее действие сульфаниламидов. К числу таких комбинированных препаратов относятся бактрим (синонимы: бисептол, септрин), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом, и сульфатон, содержащий триметоприм с сульфамонометоксином. Эти препараты применяют по тем же показаниям, что и сульфаниламиды, но они отличаются большей эффективностью, действуют бактерицидно и активны в отношении устойчивых к сульфаниламидам микроорганизмов.

Плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта сульфаниламиды (фталазол, сульгин, фтазин) накапливаются в просвете кишечника, поэтому применяются внутрь только для лечения различных желудочно-кишечных инфекций (бактериальной дизентерии, гастроэнтеритов и так далее), а также для предупреждения гнойных осложнений при операциях на кишечнике. Для лечения неспецифического язвенного колита используют так называемые салазосульфаниламиды - салазодиметоксин, салазопиридазин и салазосульфапиридин (синоним сульфасалазин). Механизм их действия при этом заболевании не выяснен. Предполагают, что он связан не только с антибактериальным эффектом, но и с противовоспалительными свойствами веществ, образующихся при метаболизме этих препаратов.

Побочные явления сульфаниламидов чаще всего развиваются в результате их резорбтивного действия. Могут возникать головные боли, нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), невриты, нарушения функции почек и др. Кроме того, продукты метаболизма сульфаниламидов, выделяясь почками и выпадая в моче в осадок, вызывают кристаллурию, чему способствует кислая реакция мочи. Для предупреждения кристаллурии больным, принимающим сульфаниламиды, целесообразно рекомендовать обильное щелочное питьё, например, щелочные минеральные воды (боржоми и др.). Независимо от путей введения сульфаниламидные препараты могут вызывать аллергические реакции разной степени тяжести - от лёгких (зуд, кожные сыпи и др.) до тяжёлых (ангионевротический отёк, анафилактический шок).

Противопоказаниями к применению сульфаниламидов являются тяжёлые заболевания органов кроветворения и почек. Нельзя назначать сульфаниламиды больным, у которых уже возникали аллергические реакции на какой-либо из препаратов данной группы, т. к. аллергия к сульфаниламидам имеет перекрёстный характер. При беременности сульфаниламиды назначают осторожно, бактрим и сульфатон противопоказаны, их нельзя также назначать недоношенным детям и новорождённым. Лечение бактримом и сульфатоном должно проводиться под контролем врача.

 

Связанные заболевания: аднексит (воспаление придатков), аллергизация организма, анафилактический шок

Справочные статьи: анализы медицинские

Лекарственные растения: календула лекарственная

Будьте здоровы!